Un nitrate organique avec une activité vasodilatatrice. Nitroglycérine est converti en oxyde nitrique (NO) dans le muscle lisse et active la guanylate cyclase, ce qui accroît la concentration de GMPc et résultant en une relaxation du muscle lisse. Dilatation des veines entraîne une diminution retour veineux au coeur, diminuant ainsi quitté le volume ventriculaire (précharge réduite) et la diminution des besoins en oxygène du myocarde. Arteriolar relaxation réduit la résistance artériolaire (postcharge réduite), diminuant ainsi les exigences de l'oxygène du myocarde. En outre, la nitroglycérine causes une dilatation coronarienne, améliorant ainsi la distribution sanguin du myocarde.